Η μεθαδόνη είναι ένα συνθετικό οπιοειδές και η φαρμακολογική της δράση είναι παρόμοια με εκείνη της μορφίνης. Το 1948 φάνηκε ότι η μεθοδόνη αναστέλλει τα στερητικά συμπτώματα της ηρωίνης και το 1965 χρησιμοποιήθηκε στη θεραπεία υποκατάστασης της εξάρτησης από οπιοειδή.

Χαρακτηριστικά, η μεθαδόνη έχει αναλγητική δράση, είναι αποτελεσματική στην από του στόματος χορήγηση, έχει παρατεταμένη διάρκεια δράσης ως προς την καταστολή των στερητικών συμπτωμάτων και τέλος προκαλεί σταθερά αποτελέσματα μετά την επανειλημμένη χορήγηση. Ως προς τη φαρμακοκινητική της, η μεθαδόνη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα και η διάρκεια της δράσης της είναι κατά πολύ μεγαλύτερη από αυτήν της ηρωίνης και της μορφίνης (διάρκεια ημιζωής περίπου 24 ώρες).
Προκαλεί έντονη σωματική και ψυχολογική εξάρτηση. Το στερητικό της σύνδρομο είναι ηπιότερο από αυτό της ηρωίνης, αλλά διαρκεί πολύ περισσότερο.
H παράλληλη χρήση της μεθαδόνης με άλλα ναρκωτικά ή αλκοόλ μπορεί να επιφέρει ακόμη και το θάνατο.

ΒΟΥΠΡΕΝΟΡΦΙΝΗ
Η βουπρενορφίνη είναι ένα σχετικά νεώτερο ημισυνθετικό οπιοειδές και χρησιμοποιείται ως υποκατάστατο της ηρωίνης στα προγράμματα απεξάρτησης παρότι είναι αρκετά ακριβότερη από τη μεθαδόνη. Ως μερικός αγωνιστής των μ υποδοχέων των οπιοειδών, έχει μέγιστο όριο αναλγητικής αποτελεσματικότητας, ευφορίας και αναπνευστικής καταστολής, δηλαδή η ευφορία που προκαλεί είναι μικρότερη από την ηρωίνη και δεν ενέχει κινδύνους υπερβολικής δόσης.
Ωστόσο, η κατά πολύ μεγαλύτερη ικανότητα πρόσδεσης της βουπρενορφίνης στους οπιοειδείς υποδοχείς σε σύγκριση με τη μορφίνη και την ηρωίνη ανταγωνίζεται τη δράση των τελευταίων. Έτσι, η κατανάλωση οπιοειδών αμέσως μετά τη λήψη βουπρενορφίνης δεν επιφέρει την αναμενόμενη κλινική επίδραση, διότι οι υποδοχείς των οπιοειδών έχουν αποκλειστεί.
Η χορήγησή της μπορεί να γίνει από το στόμα, παρεντερικά ή ενδοφλέβια. Τέλος, το στερητικό σύνδρομο της βουπρενορφίνης είναι συνήθως μικρότερο σε ένταση απ’ ό,τι των άλλων οπιοειδών, όμως διαρκεί πολύ περισσότερο.